頡頏抑制 competitive inhibition 指酶反應的一種抑制方式。即底物濃度低時抑制劑的作用強,底物濃度高時抑制作用弱的現(xiàn)象。酶E、底
物s、抑制劑I之間的反應:E SES→E 生成物,E+I-→EI,
各自的反應常數(shù)為Km、KI,假定E只能與I或S的一方相結(jié)合,那么含有抑制劑的反應系統(tǒng)的速度V與底物濃度[S]的關系,服從于萊因韋費-伯克(Lineweaver-Burk)的表示式:
如與不含抑制劑的系統(tǒng)時的同樣的直線([I])=0)進行比較,兩直線在縱軸均以1/V相切,而抑制劑的存在可使直線的斜率增加。反之,對于非頡頏抑制時的反應速度則是:
易區(qū)分頡頏抑制與非頡頏抑制。例如:
這里為ADP所抑制,但對ATP是頡頏抑制的,對肌酸是非頡頏抑制。
這種頡頏現(xiàn)象認為是抑制劑與底物各自結(jié)合于酶的同一部位或有相互關系的部位引起的,在兩者結(jié)合于酶的相互無關系的二點時,則為非頡頏抑制。實際上這種頡頏抑制是由與底物或輔酶結(jié)構(gòu)相類似的抑制劑(丙二酸對琥珀酸脫氫酶的抑制,以及其它代謝頡頏物質(zhì)的作用等)所表現(xiàn)出來的。