1．學(xué)名、分布、功效 蒜為百合科多生草本植物大蒜Al-lium sativum L.的鱗莖。各地均產(chǎn)，五月葉枯時采挖晾干后即可入藥，其性味辛溫，歸于肺、脾、胃三經(jīng)，具有消腫、解毒、殺蟲、祛痰、利尿的功效。
2．成分 大蒜的抗菌有效萬分現(xiàn)知為大蒜辣素（allicin），存在于揮以油中，含量大約為蒜的1.5%。為黃色有強(qiáng)烈臭味的液體，遇熱、遇堿均失效，但不受稀酸影響。在新鮮大蒜中并無大蒜辣素存在，而是存在其前體，為一種無色無臭的含硫氨基酸稱為蒜氨酸（蒜素原alliin）、在蒜酶(alliinase)的作用下，分解產(chǎn)生蒜辣素和兩個丙烯基二硫化物（dially disulfide），后者為大蒜降低血脂，增加纖溶活性的有效成分。并且還含有一種大蒜制菌素（allistatin）和大蒜配糖體（glucominol）。近來我國從大蒜揮發(fā)油中又提出另一種殺菌成分為二烯丙基硫代磺酸酯（diallyl thiosul fonate），命名為“大蒜新素”。
3．藥理
（1）抗菌作用：大蒜揮發(fā)油有強(qiáng)大的殺菌作用。其0.5%水溶液能于5分鐘內(nèi)殺死傷寒桿菌。大蒜汁、大蒜浸出液信大蒜辣素對葡萄球菌、腦膜炎雙球菌、肺炎雙球菌、白喉桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、結(jié)核桿菌、霍亂弧菌等均有明顯的抑菌或殺菌作用。紫皮蒜的作用較白皮蒜為強(qiáng)。大蒜制劑phytocdin對青霉素、鏈霉素、氯霉素及金霉素耐藥的細(xì)菌仍敏感。大蒜在液體培養(yǎng)基中對結(jié)核桿菌有抑制作用，遇血清則效力略減。但對鼷鼠的實驗性結(jié)核病，每日灌服大蒜30-50g/kg，未見療效。大蒜水浸劑（1：1）及所含揮發(fā)性性物質(zhì)在試管內(nèi)對革蘭氏黃癬菌、堇色毛癬菌、白色念珠菌等多種致病真菌均呈較顯著的抗菌作用，體外抑菌試驗證明，合成大蒜新素對白色念珠菌的抑菌濃度為1-125mcg/ml,對紅色隱球菌的抑菌濃度小于0.05-1.0mcg/ml，對隱球菌的抑菌濃度為3.2-125mcg/ml 。天然大蒜新素的抑菌效果與前者相似。大蒜油抑制霉菌的最低濃度有效值為1mcg/ml其抑菌力大致可與二性霉素B相當(dāng)，而毒性則遠(yuǎn)比二性霉毒B為低。0.1%的大蒜注射對羌蟲熱立克次體也有明業(yè)的殺滅作用。
大蒜辣素抗菌作用原理可能是其分子中的氧原子與半胱氨酸結(jié)合，使之不能轉(zhuǎn)變?yōu)殡装彼�，從而影響了�?xì)菌體內(nèi)重的氧化還原反應(yīng)的進(jìn)行。
大蒜辣素對兔、大鼠感染性及無菌性創(chuàng)傷均有治療作用。對感染性創(chuàng)傷，可使創(chuàng)面灰色變?yōu)槊倒迳�，化膿現(xiàn)象消除，氣味消失，上皮廣泛增生。
（2）抗原蟲和抗滴蟲作用：阿米巴原蟲與5%-15%大蒜水浸混懸液直接接觸后立即失去活力。用直接接觸法和重蒸法實驗說明，純大蒜汁在試管內(nèi)于15-25分鐘，其揮發(fā)性成分約在90-180分鐘內(nèi)可全部殺死滴蟲。0.5%大蒜濾液5分鐘后即可使陰道滴蟲失去活力。
（3）助消化：大蒜口服，可刺激食欲，通過直接刺激胃黏膜及反射性地引起胃液分泌增加，胃腸蠕動增強(qiáng)。
（4）抗炎：大蒜制菌素對大鼠由甲醛引起的炎癥有抑制作用。
（5）抗腫瘤作用：大蒜液用大蒜粗提物對大鼠腹水肉瘤MIK-III及小鼠艾氏腹水癌的癌細(xì)胞具有抗有絲分裂作用。體外試驗證明，大蒜液的抗癌作用可能主要是由于它們間接或直接損傷癌細(xì)胞的遺傳物質(zhì)的載體——染色體的結(jié)構(gòu)。由于染色體的退行性改變從而導(dǎo)致了癌細(xì)胞核的退行性改變，最終引起癌細(xì)胞死亡。人工合成的大蒜油比較，在抑制癌細(xì)胞有絲分裂導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡率增高方面明顯而穩(wěn)定的效果。故初步認(rèn)為，大蒜液的抗癌成分可能主要是二烯丙基硫代磺酸酯。天然蒜油（自大蒜中提取的大蒜油）對肝癌腹水型從實體型兩種病株有顯著延長小鼠生命作用，腹腔或瘤體內(nèi)注射50-100ml/kg，對動物多種實體肉瘤均有顯著抑制作用，抑制率為40%-50%。人工合成蒜油注射液對網(wǎng)織細(xì)胞癌有明顯抑制作用，其療效接近消癌芥。經(jīng)天然蒜油治療的小鼠肉癌切片鏡檢發(fā)現(xiàn)對細(xì)胞分裂有抑制作用。各種大蒜制劑對宮頸癌U14、小鼠黑色素及大鼠W-256的敏感性均低，實驗表明，大蒜制劑與5-Fu、環(huán)磷酰胺合用時不能增加二者的抗癌效果。飼以鮮大蒜之雌性C3H/HeI小鼠，可完全抑制其乳腺癌的發(fā)生，大蒜辣素可能是其活性成分。
（6）對心血管的作用：臨床觀察114例高血壓和動脈粥樣硬化患者，大蒜有顯著的改善作用使收縮壓下降1.1-4.4kpa，舒張壓下降0.5-2.7 kpa，其降壓作用不被切斷兩側(cè)迷走神經(jīng)或注射阿托品陰斷。麻醉兔、犬靜注大蒜浸劑、麻醉貓靜注大蒜提取液0.05g/kg(相當(dāng)于0.2g大蒜)均有降壓作用.對實驗性高血壓大,可使收縮壓降低。
（7）對血脂的影響：給飼以膽固醇兔同時每天灌大蒜油（相當(dāng)生藥1g/kg）共16周，結(jié)果表明，可明顯抑制血清總膽固醇，游離和酯化膽固醇進(jìn)行性升高，使游離膽固醇/酯化膽固醇的比值提高，并可顯著降低主動脈和肝臟的膽固醇含量，顯著抑制動脈粥樣硬化斑塊的形成，對由膽固醇引起的動脈粥硬化兔和大鼠分別灌服大蒜汁10ml/kg、大蒜精油20ml/kg，共16周。亦有明顯降血酯及抑制動脈粥樣硬化斑塊的作用。大鼠灌服大蒜精油20mg/kg,每日1次，服藥55天時，與參照組比較，血清膽固醇明顯下降，甘油三酯雖有下降但不顯著，給實驗性高膽醇血癥，高血液凝固性和主動脈質(zhì)沉積的兔，每天灌服新鮮的大蒜揮發(fā)油（相當(dāng)于生藥1g/kg），共3個月，可明顯抑制飼膽固醇引起的血清膽固醇和血漿纖維蛋白含量升高，全血凝固時間的縮短及動脈脂質(zhì)量的增加。此外，還能使纖維蛋白溶解活性較正常值增加27.6%。主動脈脂質(zhì)含量亦顯著低于正常值。大蒜精油對實驗性高脂血癥大鼠的血漿纖維蛋白溶解活性也有增加對進(jìn)“脂肪餐”的健康成人，大蒜汁及大蒜油均能顯著地阻止“脂肪餐”引起的血膽固醇增高。小鼠每日灌服大蒜精油4g/kg，共7-9天，對膽固醇和脂肪酸的合成無明顯影響。初步認(rèn)為，大蒜精油有降低作用，可能主要不是通過抑制膽固醇的脂肪酸的合成。
（8）對免疫功能的影響：大蒜注射液對小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能亦有明顯的促進(jìn)作用病人用大蒜液治療后，發(fā)現(xiàn)淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化率及玫瑰花結(jié)反應(yīng)均顯著增高。體內(nèi)實驗證明，大蒜的揮發(fā)性部分能增強(qiáng)小鼠白細(xì)胞吞噬細(xì)菌的能力。因此，大蒜可能對免疫功能有激活作用。
（9）抑制血小板聚集：口服大蒜油，對ADP，膠原、腎上腺素等引起的血小板聚集有抑制作用。口服大蒜也有同樣效果，長期服用，也是防治動脈硬化的方法之一。
（10）降血糖：用大蒜汁喂家兔，能降低血糖，給大鼠喂四氯嘧啶造成糖尿病，服大蒜亦能使動物血糖降低。
（11）其他作用：大蒜乙醇提取物能增強(qiáng)豚鼠離體子宮收縮幅度和頻率，肌張力亦略增加，2mg的大蒜乙醇提取物與0.001單位垂體后葉素的作用相同，此作用可為普魯卡因所拮抗。大蒜提取物亦能增加雌二醇對子宮的興奮作用，如給兔肌注大蒜提取的乙醇和乙酯提取物每只20mg,連用4天，可使尿中17-酮固醇排出量增加。從大蒜提出的蒜制菌素對大鼠甲醛性腳腫脹有抑制作用。
（12）體內(nèi)過程：給小鼠靜注S標(biāo)記的合成大蒜素溶液（0.15%）0.15ml，10分鐘后，測得大蒜素在各組織濃度以肺為最高，以下依次炎心、腸、血液、腦、肌肉、脾及肝。以殺原蟲的作用為指標(biāo)測知大蒜植物殺菌素在內(nèi)服后半小時即出現(xiàn)于血液所破壞，胃液和膽汁可提高其中作用。大蒜素在體內(nèi)代謝很快，靜注入血液10分鐘內(nèi)已大部分變?yōu)樗苄源x產(chǎn)物，很快分布于全身各臟器。最后大部分由尿排出，一部分由糞排出。口服后，各臟器總放射性大多在給藥后4小時達(dá)高峰，8小時含量為高峰的一半。
（13）毒性：用天然或合成大蒜新素給小鼠靜注的LD50為70mg/kg，口服為600mg/kg，用大蒜油給小鼠靜注的LD50為134.9mg/kg，兔注射0.15%大蒜素3ml/kg，每天2次，連續(xù)注射幾周后處死，未觀察到對肝、脾、腎上腺、肺等器官的病理改變。
2．成分 大蒜的抗菌有效萬分現(xiàn)知為大蒜辣素（allicin），存在于揮以油中，含量大約為蒜的1.5%。為黃色有強(qiáng)烈臭味的液體，遇熱、遇堿均失效，但不受稀酸影響。在新鮮大蒜中并無大蒜辣素存在，而是存在其前體，為一種無色無臭的含硫氨基酸稱為蒜氨酸（蒜素原alliin）、在蒜酶(alliinase)的作用下，分解產(chǎn)生蒜辣素和兩個丙烯基二硫化物（dially disulfide），后者為大蒜降低血脂，增加纖溶活性的有效成分。并且還含有一種大蒜制菌素（allistatin）和大蒜配糖體（glucominol）。近來我國從大蒜揮發(fā)油中又提出另一種殺菌成分為二烯丙基硫代磺酸酯（diallyl thiosul fonate），命名為“大蒜新素”。
3．藥理
（1）抗菌作用：大蒜揮發(fā)油有強(qiáng)大的殺菌作用。其0.5%水溶液能于5分鐘內(nèi)殺死傷寒桿菌。大蒜汁、大蒜浸出液信大蒜辣素對葡萄球菌、腦膜炎雙球菌、肺炎雙球菌、白喉桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、結(jié)核桿菌、霍亂弧菌等均有明顯的抑菌或殺菌作用。紫皮蒜的作用較白皮蒜為強(qiáng)。大蒜制劑phytocdin對青霉素、鏈霉素、氯霉素及金霉素耐藥的細(xì)菌仍敏感。大蒜在液體培養(yǎng)基中對結(jié)核桿菌有抑制作用，遇血清則效力略減。但對鼷鼠的實驗性結(jié)核病，每日灌服大蒜30-50g/kg，未見療效。大蒜水浸劑（1：1）及所含揮發(fā)性性物質(zhì)在試管內(nèi)對革蘭氏黃癬菌、堇色毛癬菌、白色念珠菌等多種致病真菌均呈較顯著的抗菌作用，體外抑菌試驗證明，合成大蒜新素對白色念珠菌的抑菌濃度為1-125mcg/ml,對紅色隱球菌的抑菌濃度小于0.05-1.0mcg/ml，對隱球菌的抑菌濃度為3.2-125mcg/ml 。天然大蒜新素的抑菌效果與前者相似。大蒜油抑制霉菌的最低濃度有效值為1mcg/ml其抑菌力大致可與二性霉素B相當(dāng)，而毒性則遠(yuǎn)比二性霉毒B為低。0.1%的大蒜注射對羌蟲熱立克次體也有明業(yè)的殺滅作用。
大蒜辣素抗菌作用原理可能是其分子中的氧原子與半胱氨酸結(jié)合，使之不能轉(zhuǎn)變?yōu)殡装彼�，從而影響了�?xì)菌體內(nèi)重的氧化還原反應(yīng)的進(jìn)行。
大蒜辣素對兔、大鼠感染性及無菌性創(chuàng)傷均有治療作用。對感染性創(chuàng)傷，可使創(chuàng)面灰色變?yōu)槊倒迳�，化膿現(xiàn)象消除，氣味消失，上皮廣泛增生。
（2）抗原蟲和抗滴蟲作用：阿米巴原蟲與5%-15%大蒜水浸混懸液直接接觸后立即失去活力。用直接接觸法和重蒸法實驗說明，純大蒜汁在試管內(nèi)于15-25分鐘，其揮發(fā)性成分約在90-180分鐘內(nèi)可全部殺死滴蟲。0.5%大蒜濾液5分鐘后即可使陰道滴蟲失去活力。
（3）助消化：大蒜口服，可刺激食欲，通過直接刺激胃黏膜及反射性地引起胃液分泌增加，胃腸蠕動增強(qiáng)。
（4）抗炎：大蒜制菌素對大鼠由甲醛引起的炎癥有抑制作用。
（5）抗腫瘤作用：大蒜液用大蒜粗提物對大鼠腹水肉瘤MIK-III及小鼠艾氏腹水癌的癌細(xì)胞具有抗有絲分裂作用。體外試驗證明，大蒜液的抗癌作用可能主要是由于它們間接或直接損傷癌細(xì)胞的遺傳物質(zhì)的載體——染色體的結(jié)構(gòu)。由于染色體的退行性改變從而導(dǎo)致了癌細(xì)胞核的退行性改變，最終引起癌細(xì)胞死亡。人工合成的大蒜油比較，在抑制癌細(xì)胞有絲分裂導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡率增高方面明顯而穩(wěn)定的效果。故初步認(rèn)為，大蒜液的抗癌成分可能主要是二烯丙基硫代磺酸酯。天然蒜油（自大蒜中提取的大蒜油）對肝癌腹水型從實體型兩種病株有顯著延長小鼠生命作用，腹腔或瘤體內(nèi)注射50-100ml/kg，對動物多種實體肉瘤均有顯著抑制作用，抑制率為40%-50%。人工合成蒜油注射液對網(wǎng)織細(xì)胞癌有明顯抑制作用，其療效接近消癌芥。經(jīng)天然蒜油治療的小鼠肉癌切片鏡檢發(fā)現(xiàn)對細(xì)胞分裂有抑制作用。各種大蒜制劑對宮頸癌U14、小鼠黑色素及大鼠W-256的敏感性均低，實驗表明，大蒜制劑與5-Fu、環(huán)磷酰胺合用時不能增加二者的抗癌效果。飼以鮮大蒜之雌性C3H/HeI小鼠，可完全抑制其乳腺癌的發(fā)生，大蒜辣素可能是其活性成分。
（6）對心血管的作用：臨床觀察114例高血壓和動脈粥樣硬化患者，大蒜有顯著的改善作用使收縮壓下降1.1-4.4kpa，舒張壓下降0.5-2.7 kpa，其降壓作用不被切斷兩側(cè)迷走神經(jīng)或注射阿托品陰斷。麻醉兔、犬靜注大蒜浸劑、麻醉貓靜注大蒜提取液0.05g/kg(相當(dāng)于0.2g大蒜)均有降壓作用.對實驗性高血壓大,可使收縮壓降低。
（7）對血脂的影響：給飼以膽固醇兔同時每天灌大蒜油（相當(dāng)生藥1g/kg）共16周，結(jié)果表明，可明顯抑制血清總膽固醇，游離和酯化膽固醇進(jìn)行性升高，使游離膽固醇/酯化膽固醇的比值提高，并可顯著降低主動脈和肝臟的膽固醇含量，顯著抑制動脈粥樣硬化斑塊的形成，對由膽固醇引起的動脈粥硬化兔和大鼠分別灌服大蒜汁10ml/kg、大蒜精油20ml/kg，共16周。亦有明顯降血酯及抑制動脈粥樣硬化斑塊的作用。大鼠灌服大蒜精油20mg/kg,每日1次，服藥55天時，與參照組比較，血清膽固醇明顯下降，甘油三酯雖有下降但不顯著，給實驗性高膽醇血癥，高血液凝固性和主動脈質(zhì)沉積的兔，每天灌服新鮮的大蒜揮發(fā)油（相當(dāng)于生藥1g/kg），共3個月，可明顯抑制飼膽固醇引起的血清膽固醇和血漿纖維蛋白含量升高，全血凝固時間的縮短及動脈脂質(zhì)量的增加。此外，還能使纖維蛋白溶解活性較正常值增加27.6%。主動脈脂質(zhì)含量亦顯著低于正常值。大蒜精油對實驗性高脂血癥大鼠的血漿纖維蛋白溶解活性也有增加對進(jìn)“脂肪餐”的健康成人，大蒜汁及大蒜油均能顯著地阻止“脂肪餐”引起的血膽固醇增高。小鼠每日灌服大蒜精油4g/kg，共7-9天，對膽固醇和脂肪酸的合成無明顯影響。初步認(rèn)為，大蒜精油有降低作用，可能主要不是通過抑制膽固醇的脂肪酸的合成。
（8）對免疫功能的影響：大蒜注射液對小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能亦有明顯的促進(jìn)作用病人用大蒜液治療后，發(fā)現(xiàn)淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化率及玫瑰花結(jié)反應(yīng)均顯著增高。體內(nèi)實驗證明，大蒜的揮發(fā)性部分能增強(qiáng)小鼠白細(xì)胞吞噬細(xì)菌的能力。因此，大蒜可能對免疫功能有激活作用。
（9）抑制血小板聚集：口服大蒜油，對ADP，膠原、腎上腺素等引起的血小板聚集有抑制作用。口服大蒜也有同樣效果，長期服用，也是防治動脈硬化的方法之一。
（10）降血糖：用大蒜汁喂家兔，能降低血糖，給大鼠喂四氯嘧啶造成糖尿病，服大蒜亦能使動物血糖降低。
（11）其他作用：大蒜乙醇提取物能增強(qiáng)豚鼠離體子宮收縮幅度和頻率，肌張力亦略增加，2mg的大蒜乙醇提取物與0.001單位垂體后葉素的作用相同，此作用可為普魯卡因所拮抗。大蒜提取物亦能增加雌二醇對子宮的興奮作用，如給兔肌注大蒜提取的乙醇和乙酯提取物每只20mg,連用4天，可使尿中17-酮固醇排出量增加。從大蒜提出的蒜制菌素對大鼠甲醛性腳腫脹有抑制作用。
（12）體內(nèi)過程：給小鼠靜注S標(biāo)記的合成大蒜素溶液（0.15%）0.15ml，10分鐘后，測得大蒜素在各組織濃度以肺為最高，以下依次炎心、腸、血液、腦、肌肉、脾及肝。以殺原蟲的作用為指標(biāo)測知大蒜植物殺菌素在內(nèi)服后半小時即出現(xiàn)于血液所破壞，胃液和膽汁可提高其中作用。大蒜素在體內(nèi)代謝很快，靜注入血液10分鐘內(nèi)已大部分變?yōu)樗苄源x產(chǎn)物，很快分布于全身各臟器。最后大部分由尿排出，一部分由糞排出。口服后，各臟器總放射性大多在給藥后4小時達(dá)高峰，8小時含量為高峰的一半。
（13）毒性：用天然或合成大蒜新素給小鼠靜注的LD50為70mg/kg，口服為600mg/kg，用大蒜油給小鼠靜注的LD50為134.9mg/kg，兔注射0.15%大蒜素3ml/kg，每天2次，連續(xù)注射幾周后處死，未觀察到對肝、脾、腎上腺、肺等器官的病理改變。